桂枝，在本药对中主要取其散寒解肌，温里止痛作用。其中生药（生桂枝）以疏表祛寒力强，炒药（炒桂枝）以温里振阳力胜，蜜炙药（蜜炙桂枝）以温中补虚为优。

白芍，在本药对中主要取其敛阴止汗，柔肝止痛作用。其中生药（生白芍）以敛阴止汗力胜，炒药（炒白芍）以柔肝止痛为优。

桂枝与白芍，前者味辛甘性温，后者味苦酸甘性微寒。药味、药性、功用均是不同，一为辛甘而以辛为主，一为苦酸甘而以酸甘为主，一为性温，一为性寒，一是主表，一是主里。两药配合，阳药入阴药，表药入里药，互相发生变化，不良偏性可去，有益新功产生，攻补兼顾，表里同治，与原单味药大不相同。

本药对辛温发散不耗津液，酸敛阴液不留外邪，妙在既能调和营卫，又能补虚止痛。具体有散寒和表、温中补虚作用。

本药对适用于外有表寒，里有虚寒的病证。如风寒表虚、脘腹虚痛等，类似西医的感冒、上呼吸道感染、消化性溃疡、慢性萎缩性胃炎等而具有下述证候者。

此药对适用于卫表不固，肌腠不密，风寒侵入，营卫不和。症见恶寒畏风，身热汗出，头胀，肢节酸痛。药用生桂枝4~10g，生白芍5~10g。体弱热微，汗出频作，桂枝、白芍用量宜轻，微和营卫即可；北方地处寒冷，体尚健者，桂枝、白芍用量宜重，否则难获良效。

此药对适用于中阳不足，寒邪所胜，肝脾不调，阴阳失和。症见脘腹疼痛，空腹为甚，食后痛减，且又喜温喜按。药用蜜炙桂枝6~12g，寒盛亦可用炒桂枝；炒白芍15~30g。

若风寒表虚而夹湿邪者，可加防风增强祛湿散寒作用。桂枝得防风散寒祛湿力胜，白芍伍防风善于和表化湿。脘腹虚痛而疼痛频作者，可加炙甘草或饴糖增强补虚暖中止痛作用。桂枝得炙甘草或饴糖温阳暖中力优，白芍匹炙甘草或饴糖补虚缓痛力胜。

桂枝与白芍药对，在《伤寒论》中的桂枝汤、小建中汤，均是主要的组成部分，无非用量不同。桂枝汤中的桂枝、白芍各三两，用量相等；小建中汤中的桂枝三两、白芍六两，用量悬殊，其功用主治大有区别。所以在运用此药对时还要注意药量的比例。

此外，桂枝反佐白芍药对，除治疗上述病证外，还可用于胸痹疼痛、风寒湿痹、泻痢腹痛、月经不调、产后腹中虚痛以及诸虚不足之候，使用得法，其效亦能速然。