桂枝，在本药对中主要取其温中振阳，平冲降逆作用。于此药对用于临床，多用炒药、蜜炙药（炒桂枝、蜜炙桂枝），少用生药（生桂枝），以利于温振中阳。

黄连，在本药对中主要取其清热燥湿、和中止利作用。临床多用酒炒药、姜汁炒药（酒炒黄连、姜汁炒黄连），少用生药（生黄连），以利于清热燥湿和中之功。

桂枝与黄连配伍，为临床常用之药对，其性味、功效，一为辛甘温，一为苦与寒，一为温中振阳，一为清热燥湿。其味辛甘苦有别，其性温寒不同，辛甘能助阳，苦味可坚阴，寒能制热，温能祛寒，故桂枝配黄连，桂枝则无大温，且能振奋阳气，黄连则无大寒，且能燥湿坚阴，二药相合偏性尽去，有益功效新生或增强。

本药对温里不耗阴，苦寒不伤阳，虚者能补，实者能泻，功用进退，平调寒热。具体有温中缓痛，益脾醒胃，暖中止泻，安蛔止痛作用。

本药对临床常用于脾胃损伤，寒湿内阻的多种病证。如胃脘痛、纳呆、泄泻、虫积等，类似西医的胃炎、胃及十二指肠球部溃疡、肠炎、蛔虫症等而具有下述证候者。

此药对适用于寒湿内阻，久郁化热，胃中有热，脾中有寒。症见胃脘时痛，口苦，喜按喜暖。药用炒桂枝5~8g，夹有表寒者可用生桂枝等量；炒黄连5~8g，夹有呕恶者宜用姜汁炒黄连等量。

此药对可用于脾阳不振，胃有伏热。症见不思饮食，胃脘痞塞，神疲少力。药用炒桂枝6~8g，炒黄连5~7g。

此药对适用于脾寒胃热肠风气滞。症见大便溏薄，腹中肠鸣，便前腹痛，遇风冷即作。药用炒桂枝6~10g，寒邪甚者桂枝宜重用，炒黄连6~10g。

此药对可用于蛔虫在肠间，上热而下寒，蛔动不安。症见腹痛时作时止，烦闷呕吐。药用炒桂枝6~10g，姜汁炒黄连6~8g。

若胃脘疼痛而空腹剧者，可加炒白芍增强缓急止痛作用。因桂枝得白芍温阳益阴可止中虚疼痛，黄连伍白芍酸苦涌泄驱除郁滞而止虚实之痛。脾虚不食而夹有胆胃伏火者，可加龙胆草清热泻火。因桂枝得龙胆草辛苦启胃，黄连匹龙胆草二苦清胆激胃。下利肠鸣而反复不止者，可加赤石脂涩肠止泻。因桂枝得赤石脂暖脾涩肠力强，黄连共赤石脂理肠止泻尤胜。蛔厥腹痛而剧者，宜加乌梅安蛔止痛。因桂枝得乌梅辛酸制蛔以止疼痛，黄连伍乌梅辛苦涌泄使蛔下行。

桂枝配黄连古代医家亦为常用之药对，如《伤寒论》中之黄连汤、乌梅丸均有此配伍，一而治呕吐，一而治胃痛，一而治蛔厥，一而治久利等，又如《备急千金要方》中之温脾丸、健脾丸亦有此药对，一而治久病虚羸，脾气弱，食不消；一而治虚劳身重，脾胃冷，雷鸣泄痢等。所以本药对以治疗脾病为核心，或疼痛，或呕泛，或不食，或下利，或腹痛，均有良好的疗效。但桂枝究属辛温之品，黄连亦是苦燥之物，对于杂病胃阴枯竭，时病高热，胃津大伤者，亦属禁忌范畴，不能通治脾胃所有病证。